吲哚骨架具有广泛的潜在生物活性,通常利用过渡金属催化邻硝基苯乙烯还原环化反应合成,反应中CO通常只作为还原剂参加反应。兰州化物所羰基合成与选择氧化国家重点实验室李福伟研究小组最近发展了钯催化的邻硝基苯的CO还原选择性插入反应新方法,其中CO除作为还原剂外还作为羰基源参与反应,通过调控得到不同的吲哚-2-酮和喹啉-2-酮产物,反应具有更好的原子经济性。 　　 

　　研究表明,反应的化学选择性受催化剂配体控制,与Pd²⁺前体的抗衡阴离子有密切的关系。当使用PdCl₂/PPh₃/B(OH)₃为反应试剂时,邻硝基苯中的双键首先发生烯烃的氢羧基化反应,随后硝基被半还原后发生环化反应得到羟基化的吲哚-2-酮中间体,后进一步被催化还原得到产物吲哚-2-酮,产率可达95%。使用Pd(TFA)₂/BINAP/TsOH？H₂O为反应试剂时,邻硝基苯中硝基先发生完全的脱氧羰化反应生成相应的异氰酸酯中间体,随后发生氢环化反应得到产物3,4-氢化喹啉-2-酮,产率可达98%。值得一提的是,利用此方法可以高效的合成市场化的抗精神药物阿立哌唑。该研究成果近期发表在杂志　ACS　Catalysis　(2018,　DOI:　10.1021/acscatal.8b02863),进一步的研究工作正在进行。 

　　　　本工作得到了自然科学基金及中国科学院前沿科学重点研究项目的支持。